N-[3,4-Difluoro-2-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-6-methoxyphenyl]-1-[(2S)-2,3-dihydroxypropyl]cyclopropanesulfonamide
Refametinib(Refametinib)
CAS: 923032-37-5
化学式: C19H20F3IN2O5S
| 中文名 | Refametinib |
| 英文名 | Refametinib |
| 别名 | 瑞法替尼 瑞美替尼 MEK抑制剂(REFAMETINIB) |
| 英文别名 | RDEA119 BAY-869766 Refametinib RefaMetinib BAY 8697661 RDEA-119 (BAY-869766) (S)-N-(3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodophenylamino)-6-methoxyphenyl)-1-(2,3-dihydroxypropyl)cyclopropane-1-sulfonamide N-[3,4-Difluoro-2-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-6-methoxyphenyl]-1-[(2S)-2,3-dihydroxypropyl]cyclopropanesulfonamide |
| CAS | 923032-37-5 |
| 化学式 | C19H20F3IN2O5S |
| 分子量 | 572.34 |
| 密度 | 1.82±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 沸点 | 566.9±60.0 °C(Predicted) |
| 酸度系数 | 15.54±0.20(Predicted) |
| 存储条件 | 2-8℃ |
| 体外研究 | RDEA119 选择性结合到MEK1/2酶的变构“袋”中，高效抑制一些肿瘤细胞增殖，包括A375, SK-MEI-28, Colo205, HT-29和 BxPC3。RDEA119抑制含获得性功能 V600E BRAF突变的人肿瘤细胞系的贴壁生长，GI50为67 到89 nM。在贴壁非依赖性条件下，所有细胞系的GI50值相似(40-84 nM)。RDEA119具有组织选择性，降低其潜在的中枢神经系统相关的副作用。RDEA119有效抑制含 BRAF突变的4种细胞系增殖，而对其他四种含野生型BRAF的细胞几乎没有或者很低的抑制效果。(IC50为0.034-0.217 μM vs. 1.413-34.120 μM)。 |
| 体内研究 | RDEA119按50 mg/kg剂量口服处理人类黑色素瘤A375肿瘤模型，每天一次，持续14天，肿瘤生长抑制率(TGI)为68%。RDEA119 按25 mg/kg剂量口服处理人类结肠癌Colo205肿瘤模型，每天一次，持续14天，TGI 为123% (当肿瘤缩小到低于其起始体积时，TGI >100%)。RDEA119按25 mg/kg 剂量每天处理HT-29和A431肿瘤，持续14天，TGI分别为56%和67%。 |
N-[3,4-Difluoro-2-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-6-methoxyphenyl]-1-[(2S)-2,3-dihydroxypropyl]cyclopropanesulfonamide - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.747 ml | 8.736 ml | 17.472 ml |
| 5 mM | 0.349 ml | 1.747 ml | 3.494 ml |
| 10 mM | 0.175 ml | 0.874 ml | 1.747 ml |
| 5 mM | 0.035 ml | 0.175 ml | 0.349 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
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